Une source anonyme au sein de l'agence anti-dopage américaine (USADA) a confié à l'édition américaine USA Today que c'était l'USADA qui avait pris l'initiative d'inclure le meldonium dans la liste des substances interdites par l'Agence mondiale anti-dopage (AMA).
Puis, selon la source, l'USADA a tenu un colloque en 2014 pour discuter de l'effet du médicament. Ensuite, l'AMA a ajouté le meldonium dans la liste des substances à surveiller. Enfin, le 1er janvier 2016 le meldonium est apparu sur la liste des substances interdites.
Principalement utilisé dans la prévention des infarctus, il n'est classé parmi les hormones et modulateurs métaboliques (groupe S4) que depuis le 1er janvier 2016, après quoi plusieurs athlètes, notamment Suédois, Russes, Ukrainiens et Ethiopiens, ont été contrôlés positifs à la substance.